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上传时间:2016-04-12 17:21:02

蛋白质设计

随着蛋白质工程技术、基因工程技术的发展,生物药物在近几年得到了极大的发展。到2012年生物药物几乎和传统的小分子化合药物平分天下,并且预计在将来的几年会有更大的发展。特别是治疗性抗体以其特异性强、疗效显著、毒副作用小的优点正在迅速占据生物制药市场。根据汤森路透估计,到2014年,治疗性抗体相关市场销售额有望达到一年1000亿美金,增长势头十分迅猛。

但是在生物药物的研发过程中也遇到很多挑战,比如针对酶工程需要通过残基突变的方法增强其热稳定性甚至催化效率,再比如抗体工程可能需要通过突变来增加其和抗原的结合亲和力。以前往往只能根据经验随机性的进行突变缺乏有效的指导,极大了降低了生物药物研发的效率。根据药物研发的新形势,2012 年MOE及时跟进最新的计算机辅助药物设计的新技术,增加了其在生物制药领域中的一系列全新应用。全新的应用能够根据结构帮助设计者们合理化的选择突变位点,从而增强蛋白质稳定性,提高蛋白和配体的亲和力等。

 

MOE 的蛋白质设计提供多个应用针对多个不同的应用场景:

丙氨酸扫描:鉴定对蛋白活性、稳
定性不重要的氨基酸残基;

二硫键扫描:鉴定残基突变后可能
形成二硫键的氨基酸残基;

耐药性扫描:鉴定碱基单点突变可
能形成的耐药性;

定点扫描:针对指定的氨基酸残基
进行突变预测突变后的亲和力、稳定性变化;

序列设计:产生突变后的序列及结构。
 本案例详细介绍如何通过MOE 的Protein Design 的全新模块来进行抗体突变后蛋白结构的变化以及突变后和抗原亲和力的变化。通过预测突变后和抗原的亲和力变化来知道挑选合适的突变位点。通过案例研究,能为从事蛋白类药物研究的科研工作者提供解决问题的新视角,并将其整合到自己的研发流程中,从而提高研发效率。

  如果您想阅读此案例并亲自动手练习,可以从右侧栏的资料下载部分下载详细案例介绍和练习文件;如果您想对相关产品做进一步的了解或者申请软件试用,欢迎与我们联系:

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